fenofibrat este, printre alți fibrați, o variație a acidului clofibric. Aparține nucleului care scade lipidele precum acizii nicotinici și statinele. Un nivel crescut de trigliceride este principalul spectru de activitate al fenofibratului. Un efect de scădere a colesterolului este mai puțin caracteristic, dar este totuși prezent.
Ce este fenofibratul?
Fenofibratul (denumire chimică: 2- [4- (4-clorbenzoil) fenoxi] -2-metilpropionic esterul izopropilic) aparține grupului de medicamente numite fibrați, care sunt o terapie medicamentoasă importantă pentru tratamentul hiperlipidemiei, adică a crescut a lipidelor din sânge. Fenofibratul este utilizat în principal pentru a trata nivelurile crescute de trigliceride din sânge prin scăderea acestora.
În schimb, există statine, care sunt utilizate în primul rând pentru a trata nivelurile ridicate de colesterol. Cu toate acestea, fenofibratul poate fi utilizat și pentru tratarea colesterolului din sânge. Efectul său principal, însă, constă în trigliceride, motiv pentru care este folosit în principal pentru creșterea trigliceridelor din sânge.
Un metabolism lipidic perturbat trebuie tratat cât mai rapid pentru a garanta protecția împotriva bolilor secundare, cum ar fi bolile sistemului cardiovascular. Prima alegere sunt statinele, care garantează o reducere puternică a lipidelor. Fenofibratul și alți fibrați sunt doar a doua alegere și sunt folosiți mai ales atunci când statinele nu sunt tolerate în timpul terapiei sau când în primul rând sunt crescute doar trigliceridele, nu și colesterolul.
Fenofibratul este o pulbere albă, insolubilă, asemănătoare cristalului, care se administrează sub formă compactă sub formă de tabletă sau capsulă. După ingerarea fenofibratului, acesta este descompus în acid clofibric, care este apoi excretat în urină, motiv pentru care doza trebuie ajustată dacă rinichiul este afectat.
Efect farmacologic asupra organismului și organelor
Principalul efect al fenofibratului este scăderea nivelului plasmatic al trigliceridelor. Cum se întâmplă exact acest lucru nu a fost cercetat exact. Cu toate acestea, se poate presupune că are mai multe efecte. Unul dintre acestea este că fenofibratul activează PPARa. Acesta este receptorul activat al proliferatorului peroxisom, care se leagă de ADN după ce fenofibratul a fost legat și influențează citirea unor gene acolo și modifică, de asemenea, metabolismul lipidic.
Pe de o parte, determină o defalcare mai puternică a colesterolului „rău” LDL (aproximativ 10 - 25%). Există, de asemenea, o creștere moderată a HDL (aproximativ 10%). Colesterolul „rău” este menționat ca atare, deoarece este depus în vase și astfel provoacă ateroscleroză. În schimb, colesterolul „bun” transportă grăsimile din vase, de exemplu, și determină descompunerea lor. În plus, fenofibratul reduce eliberarea de VLDL din ficat, care este, de asemenea, implicat în procesele de calcifiere în peretele vascular.
Fenofibratul activează de asemenea lipoproteina lipază, care promovează descompunerea lipidelor. Alte efecte ale fenofibratului afectează mai ales peretele vascular, unde procesul inflamator este oprit prin reducerea formării proteinelor inflamatorii. Un alt efect al fenofibratului este că crește riscul de a dezvolta calculi biliari care conțin colesterol.
Aplicație medicală și utilizare pentru tratament și prevenire
Cea mai importantă indicație a fenofibratului este un nivel crescut de trigliceride în sânge. Aceasta poate apărea din cauza unei tulburări primare a metabolismului lipidic, adică a unei forme congenitale de hipertrigliceridemie (concentrație crescută de trigliceride în sânge) sau a unei tulburări secundare, adică a unei forme dobândite de hipertrigliceridemie. Acesta din urmă poate avea diverse cauze, de exemplu o dietă slabă, care poate duce la obezitate, dar și anorexie.
Unele tulburări metabolice, cum ar fi diabetul, cresc lipidele din sânge. Dar bolile de rinichi sunt de asemenea de vină pentru un nivel crescut de trigliceride. Hipertrigliceridemia secundară poate fi, de asemenea, iatrogenă, adică de către medicul care prescrie medicamente care cresc lipide, cum ar fi beta-blocante sau cortizon.
O altă posibilă aplicare a fenofibratului este sindromul metabolic. Aceasta este o combinație periculoasă între metabolizarea glucidelor afectate, obezitatea, creșterea tensiunii arteriale și deteriorarea metabolismului grăsimilor (trigliceridele sunt crescute în timp ce HDL este redus).
Fenofibratul este luat sub formă de capsule sau tablete. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 22 de ore, ceea ce îl face cel mai lung fibrat eficient. Doza este de 200 mg o dată pe zi.
Riscuri și reacții adverse
Fenofibratul poate provoca atât efecte secundare nespecifice, cât și efecte secundare specifice, care sunt tipice fibraților. Reacțiile alergice la medicament, care sunt asociate cu umflături tipice, probleme de respirație și urticarie, sunt nespecifice. Alte efecte secundare destul de nespecifice sunt, de exemplu, frisoane cu febră și senzație de gripă, dureri de cap, umflarea extremităților inferioare, impotență și dureri articulare. În plus, pot apărea amețeli și somnolență.
Întrucât fenofibratul afectează tractul gastro-intestinal, aici pot apărea și reclamații nespecifice, cum ar fi greață, vărsături și diaree. Creșterea în greutate nedorită poate apărea și ea.
O descompunere musculară (rabdomioliză) este specifică fenofibratului. Pacienții prezintă dureri musculare severe, crampe și slăbiciune generală. Alte medicamente care scad lipidele precum statinele pot provoca, de asemenea, rabdomioliza. Prin urmare, trebuie evitată terapia combinată cu fenofibrat.
Un alt efect secundar tipic al fenofibratului este că crește șansele de a dezvolta pietre de colesterol biliar. Fenofibratul este contraindicat în bolile vezicii biliare, boli hepatice, insuficiență renală, precum și la mame care alăptează și la femei însărcinate.
