elvitegravir

La elvitegravir este un medicament care este unul dintre ingredientele active în inhibitorii de integrază. În medicina umană, elvitegravir este utilizat în principal ca medicament pentru a trata infecțiile cu virusul HIV-1. Medicii folosesc întotdeauna ingredientul activ împreună cu alte medicamente care sunt caracterizate printr-un efect antiretroviral. Deseori medicii combină elvitegravir cu substanța cobicistat, care este un așa-numit rapel.

Ce este Elvitegravir?

Elvitegravir are un grad ridicat de inhibare a integrasei (o enzimă retrovirală), ceea ce o face adecvată pentru tratarea infecțiilor cu virusul HIV-1. Compania farmaceutică Gilead Sciences a dezvoltat medicamentul elvitegravir, care a fost aprobat ca medicament de către Food and Drug Administration în 2012. Elvitegravir este utilizat în principal pentru terapia medicamentoasă la pacienții adulți.

Elvitegravir este un derivat al dihidrochinolinei și apare ca o pulbere cu o culoare albă până la gălbui la temperatura camerei. Elvitegravirul se caracterizează și prin solubilitatea sa relativ slabă în apă.

Ingredientul activ este potrivit în special pentru persoanele a căror terapie cu medicamente HIV abia începe. Astfel, în multe cazuri, elvitegravir este un medicament inițial, uneori producătorii farmaceutici combină elvitegravir cu ingredientul activ tenofovir. Această combinație de două medicamente îmbunătățește eficacitatea, în timp ce dezavantajele sunt parțial reduse.

Persoanele infectate cu HIV li se administrează adesea Elvitegravir ca un singur medicament sub denumirea comercială Vitekta®. În plus, medicii combină adesea ingredientul activ cu ritonavirul. Ritonavir este o substanță farmacologică care este utilizată într-o mare varietate de medicamente HIV. Ritonavir acționează de obicei ca un rapel care crește eficacitatea medicamentului propriu-zis.

Efect farmacologic asupra organismului și organelor

Elvitegravir funcționează în principal prin inhibarea integrazei. Aceasta înseamnă că elvitegravir este foarte potrivit ca medicament HIV. Acest lucru se datorează faptului că elvitegravir inhibă integraza enzimatică a virusurilor, în special a virusurilor HIV-1. Elvitegravir este oarecum mai puțin eficient la virusurile HIV-2. Virusii au nevoie de această enzimă pentru a transfera informațiile genetice în ADN-ul gazdei.

În acest fel, elvitegravirul este foarte antiviral. Elvitegravir este de obicei utilizat în combinație cu inhibitori de CYP, care încetinesc metabolismul elvitegravirului și cresc astfel eficacitatea acestuia în organism. Elvitegravir este defalcat în primul rând de CYP3A. Prin urmare, utilizarea simultană cu inductori ai enzimei nu trebuie utilizată. Acestea includ, de exemplu, fenitoina sau sunătoare.

Elvitegravirul are un efect redus asupra modului de funcționare a rinichilor. Pacienții iau elvitegravir sub formă de comprimat. Dacă este luat în același timp cu ritonavir și o masă, ingredientul activ atinge cele mai mari concentrații în plasma sanguină după aproximativ patru ore. Studiile arată că alimentele bogate în grăsimi cresc biodisponibilitatea elvitegravirului. În fluxul sanguin, cea mai mare parte a Elvitegravirului se leagă de proteinele plasmatice. Organismul excretă aproape 95% din ingredientul activ din scaun. Restul din acesta iese din corp cu urina. Timpul de înjumătățire plasmatică al elvitegravirului în asociere cu ritonavir este între 9 și 13 ore.

Aplicație medicală și utilizare pentru tratament și prevenire

Elvitegravir este un medicament HIV-1 care este de obicei utilizat ca o combinație fixă ​​cu stimulatoare farmacologice. Pacienții iau elvitegravir oral sub formă de comprimate filmate. Este suficient să consumăm un singur comprimat din ingredientul activ elvitegravir pe zi. Elvitegravir este recomandat să fie luat cu o masă pentru a face mai eficient.

Este obligatorie administrarea ingredientului activ Elvitegravir împreună cu un rapel care inhibă proteaza. Din acest motiv, Elvitegravir este de obicei disponibil într-o combinație fixă ​​cu un rapel corespunzător. Doza depinde în principal de inhibitorul de protează administrat în același timp. Cu toate acestea, în prezent medicii utilizează medicamentul Elvitegravir ca preparat de rezervă.

Riscuri și reacții adverse

Elvitegravir poate avea uneori reacții adverse nedorite, care sunt similare cu multe alte medicamente HIV. Cele mai frecvente simptome ale simptomelor tractului digestiv, cum ar fi greață, vărsături și diaree sunt cauzate de administrarea de elvitegravir. În plus, unii pacienți raportează dureri de cap și oboseală. În plus, unele persoane dezvoltă erupții cutanate pe pielea lor.

Producătorii farmaceutici descriu în general Elvitegravir ca un medicament bine tolerat. Terapia cu ingredientul activ este fundamental exclusă dacă pacientul suferă de intoleranță la ingredientul activ. Chiar dacă există rezistență la elvitegravir, luarea acestuia nu are niciun sens medical. Pentru femeile însărcinate și care alăptează, există uneori cerințe speciale pentru terapia cu elvitegravir.

Înainte de a lua elvitegravir, trebuie luate în considerare anumite interacțiuni cu alte substanțe farmaceutice. Elvitegravir este metabolizat în principal în ficat de către enzima CYP3A. Din acest motiv, trebuie evitată de urgență utilizarea simultană a elvitegravirului și a fenitoinei, rifampicinei și carbamazepinei. Ar trebui de asemenea evitată o combinație cu sunătoare. Elvitegravirul se caracterizează prin rezistență încrucișată la raltegravirul ingredient activ.

Elvitegravir este în general considerat un preparat de rezervă pentru terapia medicamentoasă a infecțiilor cu virusul HIV-1. Experiența clinică de până acum a fost comparativ limitată. Avantajul elvitegravirului este însă că un aport pe zi este suficient pentru terapie.