clonidina

clonidina este un simpatomimetic din grupul imidazolinelor. Este utilizat în principal pentru tratarea hipertensiunii arteriale (hipertensiune arterială). Datorită efectelor secundare puternice, este considerat o rezervă terapeutică.

Ce este clonidina?

Medicamentul clonidină este un simpatomimetic care aparține grupului de imidazoline. Poate fi utilizat pentru tratarea hipertensiunii arteriale, pentru susținerea retragerii de droguri, ca parte a așa-numitului test de inhibiție a clonidinei, pentru criza hipertensivă, împotriva glaucomului cu unghi deschis cronic și pentru calmare.

Poate fi, de asemenea, utilizat într-o măsură limitată pentru sedare și analgezie. Datorită efectelor secundare relativ puternice, se folosește doar ca rezervă terapeutică în tratamentul hipertensiunii arteriale și a sevrajului.

Efect farmacologic

În cazul clonidinei, se pot distinge mai multe mecanisme de acțiune prin care substanța funcționează. Pe de o parte, activarea presinaptică a2-adrenoreceptori, în plus, activarea post-sinaptică α2-adrenoreceptori, precum și inhibarea eliberării de adrenalină în medula suprarenală.

Clonidina se leagă de adinoreceptorii α2 presinaptici atât în ​​sistemul nervos central, cât și în periferie. Această legare duce la o eliberare redusă de norepinefrină prin intermediul cascadei semnalului cuplat cu proteina G. Această eliberare redusă de noradrenalină duce la reducerea tonusului simpatic.

Mai mult, clonidina activează, de asemenea, adinoreceptorii post-sinaptici α2. Acest lucru se întâmplă în special în zona nucleului tractus solitarii, punctul de schimbare al reflexului baroreceptor (reacția la modificarea tensiunii arteriale declanșată de baroreceptori). Inhibarea menționată mai sus a eliberării adrenalinei în medula suprarenală conduce, împreună cu stimularea receptorilor imidazolinici centrali, la o consolidare suplimentară a efectului simpatolitic.

Clonidina are efect chiar și în doze foarte mici de câteva micrograme. Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ nouă până la unsprezece ore, doza de LD50 pentru administrare orală la șoareci este de 108 mg kg ^ -1. Acesta este parțial metabolizat în ficat, dar 65% din ingredientul activ este excretat neschimbat prin intermediul rinichilor.

Clonidina poate fi administrată fie oral sub formă de tabletă, fie intravenos. Clonidina traversează bariera sânge-creier și este excretată în laptele matern. Biodisponibilitatea este de aproximativ 75%. Volumul de distribuție este de 2 l kg ^ −1.

Aplicație și utilizare medicală

Clonidina poate fi utilizată pentru a trata următoarele afecțiuni: hipertensiune arterială; hipertensiune arterială refractară; Criza hipertensivă; glaucom cronic cu unghi deschis; Migrenă; Sindromul de retragere opioidă; Sindromul de retragere a alcoolului și frisoane postoperatorii.

Datorită efectelor secundare ridicate, clonidina este utilizată în principal ca rezervă terapeutică în terapia combinată pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și pentru tratamentul de susținere a sindroamelor de sevraj.

În general, sunt prezente următoarele efecte: scăderea tensiunii arteriale, scăderea ritmului cardiac, scăderea tonului simpatic în retragere, sedare (mai puțin pronunțată) și ameliorarea durerii.

Domeniul principal de aplicare a clonidinei - terapia hipertensiunii arteriale - se întoarce la o descoperire destul de accidentală în anii '60. Diferite substanțe, inclusiv Clonidina a fost testată pentru capacitatea sa de a face căptușirea nasului se umflă. În timpul acestor teste, s-a observat scăderea bruscă a ritmului cardiac și a tensiunii arteriale. Medicina a folosit apoi terapeutic aceste efecte. Clonidina a devenit astfel în principal un agent terapeutic pentru hipertensiunea arterială. În experimentele pe animale, efectele de sedare și analgezice au fost, de asemenea, ulterior.

Trebuie menționat, totuși, că clonidina are efecte secundare relativ puternice și din acest motiv ar trebui să fie preferate alte ingrediente active cu mai puține efecte secundare.

Riscuri și reacții adverse

Efectele secundare puternice menționate deja există sub formă de gură uscată, constipație, scăderea producției de salivă și suc gastric, oboseală, dispoziție depresivă, sedare și disfuncție erectilă.

Clonidina nu trebuie utilizată în același timp cu diuretice, hipnotice, vasodilatatoare sau alcool, deoarece aceste substanțe cresc eficacitatea clonidinei. Chiar și atunci când luați neuroleptice, clonidina nu trebuie utilizată. O creștere inițială a tensiunii arteriale este posibilă după administrarea intravenoasă.

Clondin nu trebuie utilizat dacă știți că sunteți hipersensibili (alergici) la clonidină. Contraindicații suplimentare sunt sindromul nodului sinusal, bradicardie (ritm cardiac sub 50 / minut), depresie endogenă, anumite aritmii cardiace, boli coronariene, infarct miocardic acut, boală arterială ocluzivă avansată (PAOD), sindrom Raynaiterud și angiită trombo , insuficiență cerebrovasculară, insuficiență renală și constipație (constipație). Clonidina este, de asemenea, contraindicată în timpul sarcinii și alăptării.