butirofenonă

butirofenonă este un agent farmacologic care este substanța de bază pentru un întreg grup de medicamente numite butirofenone. Butiprofenonele sunt utilizate, printre altele, ca antipsihotice pentru tratamentul schizofreniei și maniei. Acționează ca antagoniști ai dopaminei neurotransmițătorilor.

Ce este butirofenona?

Butirafenona este substanța plină pentru o serie întreagă de ingrediente active numite butirofenone. Toate butirofenonele sunt caracterizate de aceeași structură chimică de bază. Numele exact pentru butirofenonă este 1-fenilbutan-1-one conform nomenclaturii chimice.

Butifrofonele sunt utilizate în principal ca neuroleptice (antipsihotice). Printre acești neuroleptici sunt atât ingrediente active cu potență mare, cât și cu potență medie și cu putere mică. Doar apartenența la grupul butirofenonelor nu spune nimic despre puterea eficienței compușilor. Puternicul butirofenon include haloperidol, benperidol, trifluperidol și bromperidol. Alte ingrediente active, cum ar fi Droperidol, Melperon sau Pipamperon au o eficiență medie sau slabă.

Unele butirofenone au un efect antiemetic pe lângă efectul antipsihotic. Ca anti-emeticii, aceste medicamente pot suprima greața și greața, printre altele.

Butifenonele au fost folosite de la mijlocul anilor '50, inițial în scopuri de cercetare și de la începutul anilor '60, de asemenea, pentru utilizare clinică în psihiatrie.

Efect farmacologic

Modul în care funcționează butirofenonele se bazează pe afinitatea lor puternică pentru receptorii dopaminei. Când sunt utilizate, concurează cu dopamina pentru receptorii corespunzători. Rezultatul este o inhibare a efectului dopamină. Dopamina este un neurotransmițător versatil care este cunoscut în special pentru efectul său stimulant. De aceea, este cunoscut popular ca hormonul fericirii. Funcția sa principală este de a crește motivația și conducerea.

Cu toate acestea, dacă se eliberează prea multă dopamină, apar simptome psihotice care pot fi atribuite complexului de boli ale schizofreniei. Patru căi diferite de acțiune ale dopaminei sunt cunoscute în organism. Acestea includ sistemul mezolimbic, sistemul mezostriatal, sistemul mezocortical și sistemul tuberoinfundibular.

Sistemul mesolimbic este cunoscut și sub denumirea de sistemul de recompensă pozitivă, deoarece este implicat semnificativ în dezvoltarea emoțiilor pozitive, cum ar fi bucuria. Cu hiperactivitate în acest domeniu, cu toate acestea, sunt generate simptomele pozitive ale schizofreniei, care sunt asociate cu percepții excesive și interpretate greșit. Între timp, sistemul mezostriatal joacă un rol important în controlul mișcării și, în cazul hipofuncției, provoacă simptomele bolii Parkinson din cauza activității insuficiente a dopaminei. Sistemul mezocortical controlează așa-numitele funcții executive, care sunt exprimate în procesele cognitive superioare și mentale. La urma urmei, sistemul tuberoinfundibular este responsabil de eliberarea prolactinei.

Ca parte a blocării efectului dopaminelor de către butirofenone, toate aceste procese sunt influențate în același timp. În acest fel, hiperactivitatea dopaminei poate fi atenuată, dar, în același timp, efectul redus de dopamină în anumite zone ale sistemului duce la efecte secundare nedorite.

Aplicație și utilizare medicală

Toate ingredientele active din clasa butirofenonă sunt antagoniști ai dopaminei neurotransmițătorului și sunt folosiți în cazurile de supraactivitate a dopaminei. Întrucât o hiperactivitate a dopaminei în sistemul mezolimbic duce la simptomele pozitive ale schizofreniei, butirofenonele sunt utilizate în aceste cazuri ca medicamente psihotrope pentru ameliorarea simptomelor.

În același timp, unele butirofenone au un efect bun și împotriva grețurilor și vărsăturilor. Cu toate acestea, efectul ingredientelor active individuale este diferit. Acest lucru depinde, printre altele, de afinitatea lor pentru receptorii dopaminei. Haloperidolul și benperidolul sunt printre antipsihoticele extrem de eficiente. Haloperidolul are inițial un efect calmant după tratament. Efectul antipsihotic efectiv apare numai după câteva zile. Prin urmare, medicamentul este adesea utilizat în fazele acute ale schizofreniei și maniei.

Pe de altă parte, Benperidolul este considerat doar un medicament de rezervă, deoarece pe lângă efectele antipsihotice dorite, reacțiile adverse sub formă de simptome asemănătoare cu Parkinson apar și din ce în ce mai mult. Droperidolul are o influență mare asupra vărsăturilor creierului și este utilizat în principal pentru greață și vărsături care se resimt după operații.Cu toate acestea, are, de asemenea, multe efecte secundare și nu trebuie utilizat într-o serie de boli, cum ar fi boala Parkinson, depresie, ritm cardiac scăzut sau afecțiuni comatoase.

Melperonul este utilizat ca neuroleptic cu potență medie sau scăzută la pacienții vârstnici pentru a trata confuzia, stările de tensiune sau tulburările de somn. Pipamperonul se calmează în principal, fără efecte antipsihotice mari. Este utilizat mai ales pentru tulburări de somn, excitare internă sau agresivitate crescută. Prin urmare, este adesea folosit în psihiatria copiilor și adolescenților.

Vă puteți găsi medicamentul aici

Riscuri și reacții adverse

Butifrofonele pot produce, de asemenea, efecte secundare semnificative, în funcție de eficacitatea lor. În timp ce butiofenonele cu potență scăzută au de obicei doar efecte secundare ușoare, butiofenonele cu potență ridicată prezintă adesea efecte secundare neplăcute. Acestea sunt exprimate în mișcări involuntare. Pacientul este neliniștit și nu-și mai poate aduce sub control mișcările repetitive. Efectele secundare merg în direcția tulburărilor de mișcare asemănătoare cu Parkinson.

Uneori, sunt observate depresii, convulsii, tulburări hormonale, tulburări de formare a sângelui și dureri de cap. O complicație deosebit de dramatică este așa-numitul sindrom neuroleptic malign, care în cazuri extreme poate fi fatal. În acest sindrom există simptome masive motorii, vegetative și psihologice. Deși acest efect secundar este foarte rar, sindromul poate fi cauzat de utilizarea oricărei butirofenone dacă există un anumit potențial de risc. Cea mai importantă măsură în acest caz este întreruperea imediată a medicației corespunzătoare.