Bupropion

Drogul Bupropion este atribuit clasei de medicamente antidepresive. De asemenea, este utilizat pentru a trata dependența de nicotină.

Ce este bupropion?

Bupropionul medicamentos este atribuit clasei de antidepresive.

Bupropion este un inhibitor selectiv al recaptării dopaminei și norepinefrinei (RMN). De asemenea, servește ușor pentru a inhiba absorbția de serotonină.

Înainte de 2000, bupropion a fost luat în considerare Amfebutamone cunoscut. Medicamentul a fost aprobat în SUA din 1984. Întrucât rapoartele de convulsii uneori fatale au crescut după ce a luat bupropion, aprobarea a fost retrasă în 1986 și apoi reeditată în 1989 în doză mică. Bupropion a fost aprobat în Statele Unite pentru o singură doză zilnică din 2003. În Germania, medicamentul a fost aprobat ca antidepresiv într-o formă retardată în 2007. Cu toate acestea, medicamentul a fost utilizat ca antidepresiv în utilizarea off-label chiar înainte de această aprobare. Pentru o lungă perioadă de timp, bupropionul a fost aprobat numai pentru renunțarea la fumat în Elveția. A fost folosit acolo din 2007 pentru tratarea episoadelor depresive. În Elveția, însă, terapia cu bupropion poate fi inițiată doar de un psihiatru sau un neurolog.

Din punct de vedere chimic, bupropion aparține fenetilaminelor și subgrupului catinonelor și amfetaminelor. Medicamentul este strâns legat de neurotransmițătorii dopamină, adrenalină și noradrenalină. Bupropion este un inhibitor selectiv al recaptării norepinefrinei și dopaminei. Astfel, medicamentul inhibă absorbția de noradrenalină și dopamină în fanta sinaptică.

Dopamina și norepinefrina sunt neurotransmițători. Când un impuls electric ajunge la sinapsa din fața unei celule nervoase, celula nervoasă presinaptică eliberează neurotransmițătorul în așa-numitul gol sinaptic. Golul sinaptic este un mic decalaj între cele două celule nervoase. Neurotransmițătorii migrează de la o celulă nervoasă la cealaltă. Acolo se conectează la un receptor pe neuronul postsinaptic.

Acest lucru declanșează un impuls electric. La o persoană sănătoasă există un echilibru între neurotransmițători. La persoanele deprimate, echilibrul dintre neurotransmițători este perturbat. Se dezvoltă activitatea celulelor nervoase care transmit substanțele mesagerului norepinefrină și dopamină. Bupropion inhibă absorbția noradrenalinei și dopaminei în decalajul sinaptic. Drept urmare, neurotransmițătorii rămân în sinapsă mai mult timp și concentrația neurotransmițătorilor în decalajul sinaptic este crescută odată cu utilizarea pe termen lung. Astfel, bupropion are un efect de îmbunătățire a stării de spirit și de stimulare a impulsului.

În plus, bupropion este, de asemenea, un așa-numit antagonist non-competitiv pe receptorii colinergici ai nicotinei. Antagoniștii non-competitivi schimbă receptorul corespunzător, astfel încât substanța inițială nu poate declanșa niciun efect sau doar un ușor efect asupra receptorului.

Efect farmacologic

Principalul domeniu de aplicare pentru bupropion este depresia. Studiile au arătat că efectele bupropionului pot fi comparate cu eficacitatea antidepresivelor din clasa substanțelor active numite inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS). Bupropion este mai eficient decât ISRS, în special în depresie cu oboseală psihică și fizică.

Cu toate acestea, în depresia cu simptome de anxietate, ISRS funcționează mai bine decât bupropionul. Deși disfuncția sexuală este mai frecventă în tratamentul cu ISRS, acestea sunt foarte rar observate în tratamentul cu bupropion.

După eșecul terapeutic al citalopramului antidepresiv, bupropion este de asemenea utilizat în terapia a doua linie. Funcționează la fel de bine ca și venlafaxina, sertralina sau buspirona. La un sfert din pacienți, tratamentul cu medicamentul duce la o remisiune (scăderea temporară sau permanentă a simptomelor bolii).

Bupropion este de asemenea utilizat în renunțarea la fumat. Eficacitatea medicamentului este comparabilă cu eficacitatea petelor de nicotină. Cu toate acestea, medicamentul pare a fi inferior vareniclinei în tratamentul dependenței de nicotină.

Un alt indiciu pentru bupropion este tulburarea deficitului de atenție / hiperactivitate (ADHD). Cu toate acestea, medicamentul nu a fost aprobat pentru această indicație și nu a fost testat la pacienții cu vârsta sub 18 ani pentru eficacitatea sau siguranța sa.

Studiile finanțate de producători au arătat, de asemenea, că bupropionarea duce la reducerea apetitului și, astfel, la pierderea în greutate. Nu se știe dacă greutatea corporală va crește din nou după oprirea substanței. În combinație cu medicamentul naltrexona, bupropionul s-a dovedit a fi un preparat eficient pentru pierderea în greutate la pacienții obezi. Cu toate acestea, acest produs combinat nu a fost încă aprobat oficial.

Vă puteți găsi medicamentul aici

➔ Medicamente contra stărilor de spirit depresive și pentru a ușura starea de spirit

Riscuri și reacții adverse

Reacțiile adverse frecvente ale bupropion includ insomnia și gura uscată. În plus, poate duce la dureri de cap, dureri musculare, pierderea poftei de mâncare, anxietate, dificultăți de concentrare și confuzie. Bupropion poate provoca, de asemenea, priapism. Priapismul este o erecție dureroasă permanentă a penisului. Fără tratament, acest lucru poate duce la disfuncție erectilă.

Bupropionul nu trebuie administrat împreună cu IMA-urile. Ambele medicamente afectează căile catecolaminergice, ceea ce poate duce la interacțiuni severe. Dacă se consumă alcool în același timp, medicamentul poate provoca reacții adverse neuropsihiatrice. Dacă bupropion și medicamente care scad pragul de criză sunt administrate în același timp, pot apărea convulsii. Aceste medicamente includ antidepresive, tramadol, steroizi sistemici, antihistaminice de sedare și antimalariene.

Bupropionul medicamentos inhibă calea metabolică CYP450-2D6. Deoarece toate triciclicele, cu excepția Doxepinei, sunt metabolizate în acest mod, nivelul sângelui poate crește dacă substanțele sunt luate în același timp. Efectele multor calmante, antipsihotice, beta-blocante și antiaritmice pot fi, de asemenea, crescute prin bupropion. În ciuda unei căi metabolice diferite, nivelul citalopram crește și atunci când este luat în același timp.

Bupropion reduce efectele sedative ale diazepamului. Dacă bupropion este utilizat împreună cu plasturi de nicotină pentru a renunța la fumat, tensiunea arterială poate crește brusc.