aminofilina

aminofilina este o combinație bronhodilatatoare și vasodilatatoare. Este utilizat în principal ca anti-asmatic pentru astmul bronșic și boala pulmonară obstructivă cronică (BPOC).

Ce este aminofilina?

Aminofilina, ca o combinație medicamentoasă de teofilină și etilendiamină (raport 2: 1), aparține grupului de substanțe active ale derivaților de metilxantină. Teofilina este componenta activă fiziologic, în timp ce etilendiamina crește în primul rând solubilitatea. Combinația de ingrediente active este mai puțin puternică decât teofilina pură și are o durată mai scurtă de acțiune.

Aminofilina este utilizată în principal ca anti-astmatic sau bronhospasmolitic în cazul obstrucției căilor respiratorii ca urmare a astmului bronșic sau BPOC. În sânge, aproximativ 60% din aminofilină este legată de proteine. Timpul de înjumătățire plasmatică este cuprins între 7 și 9 ore.

Efect farmacologic

De îndată ce aminofilina intră în organism, teofilina este eliberată din combinația de ingrediente active și determină mecanismele de acțiune caracteristice derivaților de metilxantină.

Acestea includ, în special, efectul său ca inhibitor al fosfodiesterazei (inhibitor PDE) și blocant al receptorului adenozinei. Inhibitorii fosfodiesterazei inhibă enzimele fosfodiesterazei. Aminofilina este un inhibitor PDE neselectiv care nu inhibă anumite tipuri de enzime, ci mai degrabă mai multe fosfodiesteraze diferite în același timp. Efectul se datorează în special teofilinei conținute în aminofilină.

Acest lucru provoacă dilatarea vaselor (dilatarea) prin inhibarea PDE în căile respiratorii și vasele de sânge.În același timp, aminofilina stimulează diureza (excreția de urină prin rinichi), secreția de acid gastric și sistemul nervos central. Aminofilina crește concentrația intracelulară de cAMP (monosfat de adenozină ciclică), care activează proteina kinaza A (PKA), care reglează metabolismul energetic.

Concentrația crescută de cAMP din țesut activează, de asemenea, metabolismul energetic controlat de catecolamină și determină eliberarea de epinefrină. În plus, sinteza leucotrienelor implicate în procesele inflamatorii în astmul bronșic și, prin urmare, este inhibată răspunsul imun înnăscut. Ca antagonist al adenozinei, aminofilina își blochează efectul asupra receptorilor de pe suprafața celulară a inimii și crește astfel ritmul cardiac și capacitatea de a se contracta.

Aplicație și utilizare medicală

Ca și alte medicamente care conțin teofilină, aminofilina este folosită în principal pentru a trata astmul bronșic, bronșita cronică și BPOC (boala pulmonară obstructivă cronică). Are un efect relaxant asupra mușchilor netezi ai bronhiilor și vaselor pulmonare.

În plus, aminofilina face ca tuburile bronșice să se extindă, stimulează mușchii respiratori și inhibă eliberarea de substanțe inflamatorii în corp. Prin extinderea bronhiilor (bronhodilatație), ingredientul activ duce la o reducere a spasmelor bronșice caracteristice astmului bronșic și BPOC, care provoacă scurtarea respirației și tusei. În consecință, aminofilina este utilizată în principal în terapia și profilaxia tulburărilor respiratorii datorită bronhoconstricției (căile respiratorii înguste).

Este adecvat în special pentru tratamentul și profilaxia simptomelor astmului nocturn. Aminofilina poate fi, de asemenea, utilizată într-un atac de astm acut. În astmul bronșic moderat până la sever, ingredientul activ este de obicei utilizat în combinație cu agoniștii adrenoceptori beta-2 și glucocorticoizi. Cu toate acestea, în prezența BPOC, aminofilina este combinată cu agoniștii adrenoceptori beta-2 și anticolinergici.

Deoarece copiii și fumătorii excretă substanța activă mai rapid, aminofilina prezintă o durată mai scurtă de acțiune la aceste persoane afectate. În cazul insuficienței cardiace, afectării funcției hepatice sau renale, pneumonie, infecții virale și deficiență severă de oxigen, însă, excreția aminofilinei este încetinită. În ambele cazuri, doza trebuie ajustată în consecință.

Riscuri și reacții adverse

Ca parte a terapiei medicamentoase cu aminofilină, se pot observa insomnii, diaree, greață, arsuri la stomac, dureri de cap, agitație, urinare crescută, aritmie cardiacă, creșterea glicemiei și tremurul.

În plus, acidul uric din sânge și nivelul creatininei din sânge sunt adesea crescute, în timp ce concentrația calciului din sânge este scăzută. O supradozaj poate duce la convulsii, o scădere acută a tensiunii arteriale, aritmii cardiace severe și afecțiuni gastro-intestinale. În caz de hipersensibilitate la ingredientul activ, după miocardul acut (atac de cord recent) sau aritmii cardiace acute, terapia cu aminofilină este contraindicată.

Teofilina conținută de aminofilină este metabolizată (metabolizată) prin CYP1A2 - o enzimă endogenă importantă pentru biotransformarea medicamentelor. Prin urmare, nivelul plasmatic poate varia între bolnavii individuali. Sunt posibile numeroase interacțiuni cu alte ingrediente active. De regulă, ingredientul activ se aplică cu prudență. Pentru a evita supradozarea - în special intoxicația teofilinei în special periculoasă cu crampe și aritmii cardiace - se recomandă verificări strânse ale medicului.