Farmacocinetica

Conform termenului Farmacocinetica toate procesele sunt rezumate la care sunt supuse substanțele medicinale din organism. Este vorba despre modul în care organismul afectează medicamentele. În schimb, influența ingredientelor active asupra organismului este denumită farmacodinamică.

Ce este farmacocinetica?

Farmacocinetica descrie eliberarea, absorbția, distribuția, metabolismul biochimic și excreția de medicamente în organism. Pe scurt, acest proces general este denumit LADME desemnat. Cuvântul LADME este alcătuit din primele litere din termenii englezi pentru eliberare (eliberare), absorbție (absorbție), distribuție (distribuție), metabolism (metabolism) și excreție (excreție).

Termenii farmacocinetică și farmacodinamică nu trebuie confundați. Descrierea farmacocineticii nu se referă la mecanismul de acțiune al medicamentului, ci la schimbarea acestuia sub influența organismului. În schimb, mecanismul de acțiune al medicamentului asupra organului țintă este descris sub termenul farmacodinamică. Farmacocinetica a fost înființată în 1953 de pediatrul german Friedrich Hartmut Dost ca urmare a constatării că recomandările privind doza pentru medicamente pentru adulți și copii trebuie să fie determinate în conformitate cu principii diferite.

Funcția, efectul și obiectivele

Cele cinci faze ale farmacocineticii sunt împărțite în fazele de invazie și evaziune. Faza de invazie include eliberarea, absorbția și distribuția. În această fază substanța activă este furnizată organismului. Metabolizarea și excreția medicamentelor face parte din faza de evaziune (execuția din organism).

O eliberare (eliberare) a ingredientului activ este necesară dacă medicamentul nu este deja în formă dizolvată. Eliberarea este pasul de limitare a ritmului în întregul proces. Prin urmare, forma de dozare a medicamentului trebuie adaptată la viteza dorită a eficacității sale. Deoarece este dorită eficacitatea rapidă în durerea acută, aici se administrează comprimate cu eliberare rapidă sau comprimate efervescente. Dacă apar și simptome precum greață și vărsături, administrarea supozitoarelor are mai mult sens, în ciuda eliberării mai lente a ingredientului activ.

Există provocări speciale cu necesitatea livrării de medicamente modificate. Acesta este, de ex. B. cazul în care ingredientul activ a fost distrus de acidul gastric. În acest caz, poate fi eliberat numai după ce tableta sau capsula a trecut prin stomac. Acest obiectiv poate fi atins prin formularea adecvată a tabletei cu un strat protector rezistent la acid. Stratul protector este apoi dizolvat în intestinul subțire. Mai mult, așa-numitele tablete cu eliberare prelungită pot asigura o eliberare întârziată a ingredientului activ pentru a extinde intervalul de dozare. Unele sisteme terapeutice se bazează pe eliberarea controlată a ingredientului activ pe o perioadă lungă de timp.

În a doua etapă, ingredientul activ este absorbit în fluxul sanguin. Dacă medicamentul este administrat sub formă lichidă și dizolvată, etapa anterioară de eliberare este omisă. Procesul de resorbție poate avea loc prin diferite mecanisme, cum ar fi difuzia pasivă prin membranele celulare, difuzia mediată de purtător, transportul activ sau fagocitoza. Mulți factori fizici sau chimici influențează absorbția. Dimensiunea și fluxul de sânge al zonei de absorbție, precum și timpul de contact cu aceasta joacă un rol important.

Un contact scurtat poate rezulta, de exemplu, dintr-o trecere intestinală prea rapidă în caz de diaree, în care eficacitatea medicamentului este sever limitată. În a treia etapă, ingredientul activ circulă în sânge și este astfel distribuit în tot corpul. Așa ajunge la organul țintă. Distribuția depinde și de mulți parametri, cum ar fi solubilitatea, structura chimică sau capacitatea de a se lega de proteinele plasmatice. Structura organelor, valoarea pH-ului sau permeabilitatea membranelor joacă de asemenea un rol. În a patra etapă, așa-numitul metabolism al ingredientului activ apare în principal în ficat.

Mai întâi este funcționalizat și apoi hidrofilat într-o altă etapă. În timpul funcționalizării, au loc reacții de oxidare sau reducere sau hidroliză. Ingredientul activ devine ineficient sau chiar își crește efectul. În unele cazuri, toxinele pot fi produse și în timpul metabolismului. În timpul hidrofilizării, substanța medicamentoasă primește o grupare funcțională care o face solubilă în apă. Produsul de reacție poate fi apoi excretat în urină în a cincea etapă de farmacocinetică.

Riscuri, efecte secundare și pericole

Fiecare fază a farmacocineticii unui medicament prezintă, de asemenea, riscuri pentru organism. Doar faza de eliberare determină eficacitatea acțiunii medicamentului. În cel mai rău caz, medicamentul poate rămâne complet ineficient dacă forma de dozare nu este adecvată.

Farmacia se confruntă, de asemenea, cu provocarea de a formula tablete sau capsule astfel încât să își dezvolte efectul la momentul potrivit sau să fie eficiente pe o perioadă mai lungă de timp. Absorbția ingredientelor active poate fi perturbată și de bolile intestinale. În aceste cazuri, trebuie găsite alte forme de dozare pentru medicamente. Când medicamentele sunt distribuite în organism, ele se pot acumula uneori în anumite organe. Medicamentele solubile în grăsimi, în special, sunt păstrate în țesutul adipos și adesea pot fi îndepărtate doar din corp foarte lent.

Cele mai mari probleme pot apărea în metabolismul substanțelor active. Substanțele modificate chimic au adesea și alte efecte asupra organismului. Multe reacții adverse rezultă din produsele de descompunere speciale ale medicamentelor. Uneori, metabolismul crește chiar efectul. Dacă se iau mai multe medicamente în același timp, metabolismul poate varia în ritmuri diferite. Cu cât se acumulează mai lent medicamente metabolizate și efectele acestora sunt îmbunătățite. De exemplu, farmacocinetica poate explica multe reacții adverse la medicamente și reacții încrucișate între diferite medicamente.