nifedipina este un medicament folosit pentru scăderea tensiunii arteriale, al cărui efect se bazează pe inhibarea fluxului de calciu în celulele musculare netede. Ingredientul activ aparține grupului de antagoniști ai calciului de tipul 1,4-dihidropiridină. Medicamentul care a fost utilizat frecvent pentru hipertensiunea arterială și-a pierdut în mare parte importanța datorită duratei scurte de acțiune și a unor efecte secundare.
Ce este nifedipina?
Nifedipina aparține grupului dihidropiridinelor. Reprezentanții acestei clase de ingrediente active scad tensiunea arterială prin inhibarea fluxului de calciu în canalele de calciu ale mușchilor netezi. Ingredientul activ nifedipină este considerat substanța principală pentru unul dintre cele trei tipuri structurale de blocante ale canalelor de calciu.Acestea sunt medicamentele antihipertensive de tip nifedipină. Celelalte două blocante ale canalelor de calciu aparțin fenilalchilaminelor (tip verapamil) și benzotiazepinelor (tip diltiazem).
Mecanismele de acțiune ale acestor trei tipuri diferă. Dihidropiridinele asigură vasodilatația, în timp ce fenilalchilaminele scad ritmul cardiac, iar benzotiazepinele combină ambele mecanisme.
Nifedipina este o pulbere galbenă insolubilă în apă. Substanța este, de asemenea, foarte sensibilă la lumină. În ficat, ingredientul activ este descompus foarte repede de enzima CYP3A4 și, prin urmare, este supus unei restricții considerabile în biodisponibilitate din cauza unui metabolism ridicat în primul pas.
Efect farmacologic
Efectul nifedipinei se bazează pe inhibarea fluxului de calciu în celulele mușchilor netede vasculari prin canalele de calciu. Nifedipina acționează astfel ca un blocant al canalelor de calciu. Fluxul de ioni de calciu în celulele musculare modifică tensiunea electrică, iar mușchii sunt supuși contracției. În ceea ce privește mușchii vasculari, aceasta înseamnă o îngustare a vaselor de sânge cu o creștere a tensiunii arteriale.
Acest flux de calciu face parte din sistemul normal de reglementare din fluxul sanguin. Cu toate acestea, dacă există hipertensiune arterială esențială (hipertensiune arterială) sau alte boli care se bazează pe tulburări circulatorii, doar o expansiune și relaxare a vaselor de sânge poate normaliza tensiunea arterială. Această relaxare a mușchilor vasculari se realizează prin inhibarea fluxului de calciu în celulele musculare vasculare.
Nifedipina inhibă numai canalele de calciu de tip L. Canalul de calciu de tip L este dependent de tensiune și este localizat în membrana celulară a tubulelor T ale celulelor musculare. Fluxul de ioni de calciu în citoplasma celulelor musculare este controlat de depolarizarea membranei celulare prin activarea receptorului de rianodină. Deoarece receptorul rianodină este strâns legat de receptorul dihidropiridinei, dihidropiridinele pot opri afluxul de calciu în celulă. Deoarece canalul este dezactivat încet, este cunoscut sub numele de longlasting sau L.
Nifedipina afectează în principal celulele musculare vasculare, dar nu și celulele musculare cardiace. Cu toate acestea, organismul încearcă să contracareze o scădere a tensiunii arteriale în cadrul mecanismelor de reglementare. Acest lucru poate duce la efecte secundare care pot fi periculoase dacă sistemul circulator este instabil.
Aplicație și utilizare medicală
Datorită efectului său antihipertensiv, nifedipina este folosită pentru hipertensiunea arterială esențială, urgențe hipertensive, sindromul Raynaud și angina pectorală stabilă. Acest medicament este adesea folosit în cazuri de muncă prematură. Poate fi folosit și în creme pentru fisuri anale. Cremele conțin nifedipină 0,2 la sută.
Hipertensiunea arterială esențială, denumită și hipertensiune arterială esențială, nu există nicio cauză aparentă. Nifedipina ajută aici prin relaxarea mușchilor vasculari. În situații de urgență hipertensivă, se produce brusc tensiunea arterială severă, care poate chiar deteriora organele interne. În această stare de amenințare, tensiunea arterială trebuie scăzută rapid pentru a evita deteriorarea ulterioară. Nifedipina este cea mai potrivită pentru acest lucru.
Criza hipertensivă, o etapă preliminară a situației de urgență hipertensivă, se manifestă în angina pectorală, amețeli, dificultăți de respirație, hemoragii, stări confuzionale până la comă, comportament urinar și tulburări vizuale.
Sindromul Raynaud, pe de altă parte, este o afecțiune circulatorie arterială la nivelul degetelor. Vârfurile degetelor sunt albe și reci, deoarece fluxul lor de sânge este perturbat de cramperea mușchilor vasculari. Utilizarea nifedipinei s-a dovedit în sine în sindromul Raynaud. Nifedipina poate fi, de asemenea, utilizată pentru a trata angina pectorală stabilă.
Pentru a obține un efect de durată, nifedipina este administrată acum în formă retardată. Eliberarea lentă a nifedipinei este garantată cu comprimatele cu eliberare prelungită, astfel încât noile ingrediente active sunt întotdeauna disponibile după scăderea rapidă a eficienței datorită efiltului de prim pas.
Riscuri și reacții adverse
În trecut, nifedipina era folosită în principal pentru scăderea tensiunii arteriale. Între timp, însă, nifedipina și-a pierdut importanța deosebită, deoarece pe de o parte funcționează doar pentru o perioadă scurtă de timp în forma cu eliberare susținută datorită mecanismului de prim pas, iar pe de altă parte, efectele secundare și contraindicațiile sale au fost recunoscute din ce în ce mai mult.
Ingredientul activ funcționează doar pentru relaxarea mușchilor vasculari și nu are nicio influență semnificativă asupra ritmului cardiac. Cu toate acestea, creșterea puternică a medicamentului duce la o scădere rapidă a tensiunii arteriale, care provoacă contra-reacții în organism. De exemplu, nifedipina este contraindicată în angina pectorală instabilă, pe măsură ce se dezvoltă tahicardie reflexă, care în această afecțiune poate pune viața în pericol.
Astăzi sunt adesea folosiți antagoniști ai calciului din a doua generație, care sunt depozitați în membrane datorită solubilității lor în grăsimi și, astfel, eliberați mai lent. Expunerea mai scăzută la aceste medicamente reduce și riscul de tahicardie reflexă.
În plus față de angina pectorală instabilă, nifedipina este, de asemenea, contraindicată pentru atacuri de cord, stenoză a valvei aortice de înaltă calitate, stări de șoc sau când sunt administrate anumite medicamente precum rifampicina.
Reacțiile adverse frecvente la administrarea de nifedipină sunt durerea de cap, înroșirea și slăbiciunea generală. Durerea abdominală, flatulența, constipația, nervozitatea, anorexia, transpirația, crampele musculare, febra, poliuria sau tulburările de vedere sunt mai puțin frecvente. Tahicardia reflexă este, de asemenea, unul dintre cele mai rare efecte secundare.
