Linezolidul

Linezolidul este un antibiotic aparținând clasei oxazolidinonelor. Medicamentul este utilizat ca antibiotic de rezervă.

Ce este linezolid?

Linezolid este în prezent singurul antibiotic eficient MRSA care este disponibil atât pentru administrare orală, cât și pentru administrare intravenoasă.

Medicamentul linezolid aparține grupului destul de nou de oxazolidinonele. Oxazolidinonele au compuși heterociclici saturați. Acestea inhibă sinteza proteinelor din bacterii. Spre deosebire de alte antibiotice, cum ar fi tetracicline, macrolide și lincosamide, acestea inhibă deja începutul sintezei.

Linezolid este un antibiotic care este utilizat în principal pentru infecții cu agenți patogeni rezistenți la vancomicină. Linezolid este deosebit de eficient împotriva infecțiilor cu bacterii gram-pozitive. În prezent, este singurul antibiotic eficient MRSA care este disponibil atât pentru administrare orală, cât și pentru administrare intravenoasă. Tulpinile bacteriei Staphylococcus aureus care sunt rezistente la toate antibioticele ß-lactamice, cum ar fi penicilina, sunt denumite MRSA. De regulă, acești agenți patogeni sunt multi-rezistenți și sunt, de asemenea, rezistenți la antibiotice precum chinolone, tetracicline, eritromicină, sulfonamide și vancomicină.

Linezolid are aprobări pentru tratamentul pneumoniei dobândite în spital și infecții severe ale pielii și țesuturilor moi.

Efect farmacologic

Antibioticul linezolid inhibă sinteza proteinelor din bacterii. În timpul biosintezei proteice, ființele vii produc proteine ​​(proteine) prin traducere. Biosinteza proteinelor este esențială pentru regenerarea proteinelor din celule. Fără producerea de proteine, expresia genelor nu este posibilă. Acest lucru înseamnă, de asemenea, că celulele nu se mai pot multiplica fără biosinteza proteinelor. De asemenea, nu puteți crește.

Linezolidul inhibă sinteza proteinelor din bacterii chiar de la început. Pentru a face acest lucru, medicamentul se leagă de subunitățile 50S ale ribozomilor. Sinteza proteinelor are loc în ribozomi. Linezolidul previne sinteza proteinelor prin formarea a ceea ce este cunoscut sub numele de complex de inițiere.

Cu toate acestea, numai acest efect bacteriostatic este afectat doar de agenți patogeni gram-pozitivi. Agenții patogeni gram-negativi sunt rezistenți la linezolid.

Aplicație și utilizare medicală

Linezolid a devenit un antibiotic de rezervă important pentru bacteriile gram-pozitive la scurt timp după dezvoltarea sa. Antibioticele de rezervă pot fi administrate numai cu restricții. Există indicații stricte. Un motiv al acestei limitări este efectele secundare grave ale remedierii.În plus, utilizarea țintită a antibioticelor de rezervă ar trebui să evite o rezistență suplimentară.

Vancomicina este de obicei antibioticul MRSA standard. Între timp, însă, există tot mai mulți germeni care sunt, de asemenea, rezistenți la vancomicină. Linezolid este utilizat în aceste cazuri. Acesta joacă un rol în special în tratamentul infecțiilor cu MRSA severe în spitale și în tratamentul tuberculozei multistrugente. Stafilococii incluzând tulpinile rezistente la meticilină (MRSA), enterococii incluzând tulpinile rezistente la vancomicină (VRE) și streptococii, inclusiv tulpinile rezistente la penicilină sunt sensibile la linezolid.

Medicamentul este aprobat pentru tratamentul pneumoniei nosocomiale sau obținute în comunitate. Linezolid este de asemenea utilizat pentru infecții severe ale pielii sau țesuturilor moi. Cu toate acestea, înainte de tratament, trebuie efectuat un test microbiologic pentru a determina dacă infecția a fost cauzată de bacterii Gram-pozitive sensibile la linezolid.

Riscuri și reacții adverse

Un efect secundar grav cu linezolid este reprimarea măduvei osoase. Deoarece formarea sângelui are loc în măduva osoasă, apar modificări ale numărului de sânge. Cu pancitopenia, toate celulele sanguine din sânge sunt sever reduse, astfel încât anemia, leucopenia și trombocitopenia coexistă. Neutropenia și trombocitopenia pot, totuși, să apară și solitare. Odată cu neutropenia, granulocitele neutrofilelor sunt reduse. Deoarece sistemul imunitar este direct afectat, se pot dezvolta infecții bacteriene severe cu febră și frisoane. Cei afectați se simt foarte bolnavi și suferă de necroză a mucoaselor din gură, gât, gât și organele genitale. În cazul trombopeniei, coagularea sângelui este afectată. Pacienții suferă mai rapid de vânătăi sau au mai multe sângerări ale nasului și / sau gingiilor.

Un alt efect secundar al linezelidului este tensiunea arterială ridicată (hipertensiune arterială). În plus, monoaminoxidază A și monoaminoxidază B pot fi inhibate. Acest lucru poate afecta negativ sistemul nervos. În plus, pacienții raportează dureri de cap și iritații ale tractului gastrointestinal în timp ce iau linezolid.

Linezolid nu trebuie administrat dacă există o intoleranță cunoscută. Sarcina și alăptarea sunt, de asemenea, contraindicații din cauza efectelor secundare grave. Linezolid nu trebuie, de asemenea, utilizat atunci când luați MAOI în același timp. MAOI sunt medicamente din grupul de antidepresive. Acestea sunt prescrise pentru Parkinson și depresie, printre altele.

De asemenea, trebuie menționat că linezolidul influențează și nivelul de serotonină în sistemul nervos central (SNC) prin inhibarea monoaminoxidazei. Dacă medicamentul este administrat cu alte medicamente care cresc nivelul de serotonină în sânge, se poate dezvolta sindromul serotoninei care poate pune viața în pericol. Simptomele neuromotorii și cognitive sunt caracteristice tulburării care rezultă dintr-o acumulare de serotonină neurotransmițător. Cei afectați suferă de neliniște, răsucire musculară involuntară, frisoane, tremor, transpirație și o disponibilitate crescută de reacție la reflexe.