Chloroquine

Chloroquine este un medicament care este utilizat pentru tratamentul și profilaxia malariei și este, de asemenea, utilizat pentru tratamentul inflamației reumatice. Cu toate acestea, agenții patogeni ai malariei au dezvoltat rezistență la cloroquina în multe regiuni, astfel încât utilizarea substanței medicinale împotriva malariei este limitată la anumite regiuni.

Ingerarea clorochinelor poate provoca reacții adverse nedorite, care afectează în principal tractul gastrointestinal și, în cazuri mai rare, duce, de asemenea, la boli de ochi ale retinei și corneei.

Ce este clorochina?

Clorochina este un medicament care este compus din stereoizomeri (enantiomeri) și este similar cu chinina. Formula chimică (C18H26ClN3) arată că este un compus chimic care constă aproape exclusiv din carbon și hidrogen, dar cu un singur atom de clor adăugat și trei atomi de azot. Unul dintre cei trei atomi de N formează un punct de colț al unui inel aromatic cu șase membri, în timp ce un alt atom de N este conectat la două grupe metil terminale (-CH3). Al treilea atom de N este parte a legăturii de hidrogen între cele două inele aromatice cu șase membri și restul compusului.

Deoarece clorochina este insolubilă în apă, sărurile solubile în apă, clorochinul difosfat sau clorhidina sulfat sunt de obicei utilizate ca substanțe medicinale. Sărurile au de asemenea avantajul că sunt stabile în aer.

În Elveția, medicamentele al căror ingredient activ este format exclusiv din cloroquina (monopreparate) sunt cunoscute sub denumirile Chlorochin® și Nivaquine®, în Germania și Austria, sub Resochin®. Un alt preparat, Weimerquin®, este aprobat și în Germania.

Efect farmacologic

Principalul efect al cloroquina este de a inhiba cristalizarea hemozoinei, care se produce atunci când hemeul, pigmentul roșu din sânge, este descompus. Plasmodia, agentul cauzal al malariei, ocupă globulele roșii din sânge (eritrocitele) într-o anumită etapă și descompun hemoglobina pe care o conțin cu enzimele lor. Ei folosesc fragmentele de proteine ​​rezultate sub formă de peptide, polipeptide și aminoacizi ai hemoglobinei pentru sinteza proprie de proteine.

Hemozoina care este, de asemenea, eliberată din hemul divizat are un efect toxic asupra plasmodiei. Pentru propria lor protecție, agenții patogeni unicelulari folosesc enzima hempolimeraza, ceea ce duce la cristalizarea hemozoinei, ceea ce o face inofensivă. Clorochina inhibă această enzimă și împiedică astfel cristalizarea hemozoinei, ceea ce duce în mod ideal la distrugerea plasmodiei.

Efectele inundării temporare a organismului cu hemozoină și infecția simultană cu plasmodia nu au fost încă cercetate în mod adecvat. Utilizarea la nivel mondial a medicamentelor pe bază de cloroquina pentru terapia și profilaxia malariei a dus totuși la dezvoltarea rezistenței în rândul agenților patogeni.

În plus față de efectul specific al medicamentului, există și proprietăți antiinflamatorii, care se bazează probabil pe inhibarea anumitor interleukine și a altor substanțe de mesagerie.

Cu toate acestea, nu se știe suficient de mult pe ce se bazează efectele secundare ale medicamentului, ceea ce poate duce la reclamații, în special în tractul gastro-intestinal. În multe cazuri, s-au observat depuneri de substanță medicinală cloroquina în retină și cornee a ochilor, astfel încât în ​​cazuri rare pot apărea retinopatii sau opacitate corneeană.

Aplicație și utilizare medicală

Medicamentele care conțin cloroquina, precum Resochin, sunt utilizate în principal pentru tratamentul și profilaxia malariei. Până la dezvoltarea rezistenței, ingredientul activ cloroquina a fost utilizat în principal pentru combaterea malariei tropice, care este declanșată de agentul patogen Plasmodium falciparum. Tropica malaria este considerată a fi cea mai periculoasă dintre cele patru specii majore de malarie. Conduce la atacuri de febră la intervale neregulate și, prin urmare, nu este adesea diagnosticat ca malarie la început.

În anii 1950 până în anii 1970, monopreparate cu cloroquina ca ingredient activ au întruchipat agenții standard pentru profilaxia malariei și pentru tratamentul malariei. Timpul de înjumătățire ridicat al ingredientului activ de aproximativ 60 de zile garantează un efect chiar și după întreruperea medicamentului.

Pentru a stabili o protecție eficientă a malariei în zonele în care nu a fost observată rezistența la cloroquina, este necesar să începeți să luați comprimatele cu o săptămână înainte de călătoria planificată într-o zonă endemică și să le luați până la patru săptămâni după ieșirea din malarie Pentru a menține teritoriul.

În plus față de zona principală de aplicare a clorochininei pentru profilaxia malariei, medicamentul este de asemenea utilizat pentru a trata artrita reumatoidă datorită proprietăților sale anti-inflamatorii.

În cazuri rare, cloroquina este de asemenea folosită pentru tratamentul de însoțire a lupusului eritematos pentru a conține procese inflamatorii. Lupus eritematos este o boală autoimună sistemică care progresează în recidive și necesită, de obicei, atât măsuri antiinflamatorii, cât și imunosupresie pe termen lung, pentru a suprima cât mai mult progresia bolii și pentru a atenua simptomele cât mai mult posibil.

Riscuri și reacții adverse

Mai multe efecte secundare pe termen scurt sau pe termen lung pot apărea după administrarea de medicamente care conțin cloroquina. Cele mai frecvente simptome asociate cu cloroquina afectează tractul gastro-intestinal. Plângerile găsite variază de la pierderea poftei de mâncare până la greață cu vărsături până la diaree. Simptomele pot apărea temporar, până când te obișnuiești cu medicamentul sau poate dura mai mult, astfel încât trebuie găsită o opțiune alternativă pentru cloroquina.

Depozitele și depozitele din corneea și retina ochilor pot apărea, în special cu utilizarea de lungă durată a clorochinelor, din cauza rezidenței permanente în zonele endemice ale malariei sau când medicamentul este luat împreună cu terapia pentru lupus eritematos, de exemplu. Depozitele pot duce la întunecarea corneei cu o vedere afectată sau la retinopatie, o boală a retinei. Cu controale oculare periodice sau după prima apariție a simptomelor și un diagnostic obiectiv, este posibilă combaterea bolilor grave ale ochilor prin întreruperea ingredientului activ.