biodisponibilitate

biodisponibilitate este o cantitate măsurabilă care se raportează la ingredientul activ al medicamentelor. Valoarea corespunde procentului unui ingredient activ care atinge distribuția sistemică în organism sub formă nemodificată. Prin urmare, biodisponibilitatea corespunde vitezei și gradului în care un medicament este absorbit și își poate dezvolta efectul la destinație.

Care este biodisponibilitatea?

Biodisponibilitatea este un termen farmacologic care se referă la procentul de ingredient activ într-o anumită doză de medicament, care este disponibil în formă nemodificată pentru sistem și fluxul sanguin. Biodisponibilitatea corespunde astfel unei măsuri a vitezei și a gradului în care un anumit medicament este absorbit și în cele din urmă ajunge la locul respectiv de acțiune.

O măsură specială a biodisponibilității este aceea biodisponibilitate absolută. Prin definiție, medicamentele administrate intravenos sunt 100% biodisponibile. Biodisponibilitatea absolută este, prin urmare, biodisponibilitatea unui medicament în comparație cu administrarea sa intravenoasă. Dintre biodisponibilitate relativă este utilizat întotdeauna atunci când o formă de administrare a unui ingredient activ este comparată cu o altă formă de administrare.

În farmacocinetică, biodisponibilitatea este un parametru important, în special în legătură cu aprobarea medicamentului.

Funcție și sarcină

După ce luați un anumit medicament, ingredientele sale active nu sunt disponibile imediat în organism. Medicamentele administrate pe cale orală, de exemplu, trebuie să treacă mai întâi prin tractul gastro-intestinal, unde sunt absorbite de pereții intestinali și abia apoi absorbite în sânge și transmise la ficat. Timpul necesar pentru ca substanța să ajungă în plasmă și să fie transportată în locația dorită prin fluxul sanguin corespunde biodisponibilității sale.

Biodisponibilitatea este așadar un parametru măsurabil și este adesea indicat oficial pe medicamente. Pentru a măsura dimensiunea, de exemplu, după administrarea orală a respectivului medicament sau ingredient activ, concentrația acestuia în plasmă este determinată la intervale de timp diferite. Măsurătorile au ca rezultat, de obicei, o diagramă cu un curs asemănător unei curbe care face vizibilă inundarea agentului administrat sau a ingredientului activ. Ceea ce se află sub curbă se numește ASC și corespunde unei „zone sub curbă”. Această zonă arată un comportament proporțional cu cantitatea respectivă de ingrediente active care au ajuns la organism cu administrarea. Sunt disponibile formule pentru calcularea biodisponibilității absolute. Formula F = ASC (perorală) / ASC (intravenoasă) conferă valoarea absolută.

În cazul medicamentelor, dimensiunea biodisponibilității este decisivă pentru determinarea bioechivalenței. Bioequivalența este folosită întotdeauna atunci când două medicamente au aceleași ingrediente active și sunt în același timp schimbabile între ele, deși diferă în procesul de fabricație sau în substanțele auxiliare ale acestora. Dacă ambele medicamente au același ingredient activ, dar au biodisponibilitate diferită, acestea nu sunt bioechivalente și, prin urmare, nu pot fi schimbate între ele.

Așa-numiții bioencanți sunt disponibili pentru industria farmaceutică pentru a influența biodisponibilitatea. Ele cresc biodisponibilitatea prin creșterea absorbției anumitor substanțe din intestin. În plus, acestea inhibă descompunerea substanțelor din ficat și îmbunătățesc capacitatea ingredientelor active de a se lega de siturile de legare prevăzute. În plus, unii bioenhanceri cresc posibilitatea ca substanțele active să treacă de bariera sânge-creier.

Boli și afecțiuni

În anumite circumstanțe, biodisponibilitatea anumitor substanțe active sau medicamente poate fi redusă. De exemplu, medicamentele și ingredientele active se pot descompune atunci când medicamentul trece prin ficat pentru prima dată când este administrat pe cale orală. Acest efect este cunoscut sub numele de primul efect de trecere. După absorbție, ingredientul activ ajunge la ficat prin vena portală. Acolo este parțial metabolizat de celulele ficatului. În acest fel, doar o parte din ingredientele active conținute atinge vena cava inferioară. Aceasta înseamnă că doar partea rămasă a medicamentului poate fi utilizată pentru distribuție sistemică.

Efectul de prim pas este de obicei evitat prin administrarea medicamentului parenteral, sublingual, rectal sau bucal. O altă posibilitate este administrarea de așa-numitele promedicamente. Aceste medicamente conțin substanțe inactive sau cel puțin ușor active care devin active numai după ce sunt metabolizate de ficat. Prodrugurile au întotdeauna o mare importanță atunci când un ingredient activ efectiv nu ajunge deloc la locul dorit de acțiune, este redus sau este insuficient de selectiv atunci când este administrat oral. Conceptul de promedicamente îmbunătățește proprietățile farmacocinetice ale ingredientelor active și, odată cu absorbția orală, îmbunătățește, de asemenea, biodisponibilitatea medicamentelor prin reducerea efectului de prim pas sau permițarea anumitor medicamente să treacă de bariera sânge-creier.

Biodisponibilitatea unui medicament poate varia de la o persoană la alta. Proporția ingredientelor active distribuite sistemic în fiecare medicament depinde, de exemplu, de funcția respectivă a ficatului și nu este influențată numai de proprietățile chimice ale medicamentului. De exemplu, biodisponibilitatea crește automat la persoanele cu anumite boli ale ficatului. Același lucru este valabil și pentru persoanele în vârstă, al căror ficat este afectat funcțional doar din motive fiziologice.

La pacienții cu boală hepatică, doza standard a unui anumit medicament poate duce la concentrații periculoase ale ingredientelor active în plasmă și, astfel, să dezvolte efecte nedorite. Cunoașterea valorilor hepatice ale pacienților este, prin urmare, una dintre cele mai importante baze pentru a decide cu privire la o anumită terapie medicamentoasă sau la administrarea medicamentelor.