amifostină

amifostină, de asemenea Amifostinum sau Amifostinum trihydricum, cu denumirea comercială Ethyol®, este un medicament cu prescripție medicală cu efect de protecție a celulelor, care a fost stabilit în 1995 și este utilizat în chimioterapie, radioterapie și pentru a preveni uscarea gurii. De exemplu, amifostina este utilizată în tumorile avansate ale ovarelor sau în zona capului și a gâtului, conținând potențiale leziuni tisulare cauzate de terapia cancerului. Această protecție nu se extinde la țesutul canceros în sine, întrucât îi lipsește condițiile preliminare pentru a contrabanda protectorul radio în celulă. Amifostina se caracterizează printr-o gamă terapeutică largă și o bună tolerabilitate.

Ce este amifostina?

Amifostina este un medicament cu prescripție cu efect de protecție a celulelor, care a fost stabilit din 1995 și este utilizat în chimioterapie, radioterapie și pentru a preveni uscarea gurii.

Încă din 1948, radiologul american Harvey Milton Patt a descoperit că aminoacidul cisteină are un efect radioprotector. În timpul Războiului Rece, Institutul Armatei Walter Reed a dezvoltat - până acum - protector radio (WR2721) ca protecție împotriva radiațiilor radioactive în caz de război nuclear. Cu toate acestea, din moment ce substanța nu este disponibilă oral, ci doar prin infuzie, nu este utilizată în armata americană.

Pulberea albă, cristalină, este solubilă în apă. Înainte de a fi utilizat intravenos, la amifostină sau etilenă, se adaugă soluție de clorură de sodiu (soluție salină fiziologică), dar nici alte medicamente pentru a evita interacțiunile. Soluția perfuzabilă poate fi păstrată timp de șase ore la 25 ° C sau 24 ore între două și opt grade Celsius, sub formă de pulbere timp de 36 de luni la temperatura camerei.

Efect farmacologic

Chimic, amifostina (formula moleculară C5H15N2O3PS) este o substanță mamă (prodrog), care este transformată numai în entanthiolul ingredient activ din țesut. Amifostina are un efect de protecție a celulelor, astfel încât protejează împotriva nocivității imaginii de sânge, în caz contrar, toxicitatea care pune viața în pericol pentru chimioterapie și repară ADN-ul atacat de citostatice (medicamente pentru cancer).

Medicamentul protejează țesutul sănătos, dar nu și celulele tumorale, de efectele secundare ale chimioterapiei și radioterapiei (citoprotecție selectivă) prin înfăptuirea radicalilor liberi, a compușilor agresivi de oxigen. Datorită alimentării mai bune de sânge în țesutul sănătos, amifostina se poate concentra de cincizeci până la o sută de ori mai mare decât în ​​țesutul tumoral și atinge această concentrație tisulară după zece până la 30 de minute.

Doar cel mult patru procente din cantitatea injectată este excretată în urină. Cu toate acestea, amifostina nu este capabilă să protejeze sistemul nervos central, deoarece nu poate traversa bariera sânge-creier.

Aplicație și utilizare medicală

Amifostina care protejează țesuturile este utilizată în chimioterapie și radioterapie pentru tumorile ovariene avansate, cancerul pulmonar, tumorile capului și gâtului, dar și pentru cancerul de prostată. Pacienții cu cancer ovarian care sunt supuși terapiei combinate cu cisplatină / ciclofosfamidă primesc o singură soluție de etil KO de 910 mg / m KO la începutul ciclului de chimioterapie sub supravegherea unui medic cu experiență în chimioterapie sau radioterapie.

Amifostina sau soluția de etilenă se administrează sub formă de perfuzie intravenoasă pe termen scurt de 15 minute, chimioterapia efectivă începând din nou după 15 minute. La pacienții menționați anterior cu cancer ovarian, ingredientul activ reduce riscul de infecție prin terapia combinată, declanșată de scăderea globulelor albe din sânge.

În plus, amifostina reduce, de asemenea, toxicitatea renală la alte tumori care sunt tratate cu terapie combinată (cu cisplatină) - trebuie avut grijă pentru a asigura un aport adecvat de lichide. Amifostina protejează, de asemenea, pacienții cu cancer la cap și gât de efectele toxice ale tratamentului cu radiații.

Riscuri și reacții adverse

Ingredientul activ amifostină sau agentul Etyol nu trebuie administrat în caz de hipersensibilitate la compușii aminotiolului, cu tensiune arterială scăzută, lipsă de lichide, insuficiență renală sau hepatică, dar și copiilor și pacienților de peste 70 de ani.

Sarcina și alăptarea sunt, de asemenea, excluse, deoarece administrarea de etiol are loc întotdeauna în legătură cu medicamente care afectează fertilitatea și genele. Cele mai frecvente reacții adverse includ greață, vărsături, creșterea nivelului enzimelor hepatice, scăderea tensiunii arteriale, scăderea nivelului de calciu din sânge, senzație de căldură și somnolent.

Reacțiile cutanate sunt frecvente (105 din 10.000) la pacienții cu radioterapie și mai rar (7 din 10.000) la pacienții cu chimioterapie. Reacțiile alergice se pot manifesta sub forma erupții cutanate, frisoane, dureri toracice și dificultăți de respirație, uneori săptămâni după perfuzie. Pentru a menține efectele secundare la minimum, asigurați un aport suficient de lichide înainte de perfuzie și monitorizați tensiunea arterială în timpul și după tratament. Pacientul trebuie să se întindă pe spate în timpul perfuziei.

Dacă tensiunea arterială scade, pelvisul său trebuie ridicat (poziția Trendelenburg) și trebuie administrată soluție salină fiziologică. Dacă chimioterapia specială (cum ar fi cu cisplatina) induce greață, medicul va combina administrarea de etilenă cu agenți anti-vărsături și va monitoriza îndeaproape echilibrul de lichide. Medicul curant este obligat să administreze perfuzia doar 15 minute, deoarece rata efectelor secundare crește odată cu durata perfuziei.