rezerpina

rezerpina este un medicament folosit ca antihipertensiv și neuroleptic. Ingredientul activ provine inițial de la unele plante din grupul de rădăcini de șarpe.

Ce este reserpina?

Reserpina este un compus chimic care apare în mod natural în plante. Substanța aparține alcaloizilor indoli. Alcaloizii indoli sunt cel mai mare grup din alcaloizi. Se caracterizează prin baza indol sau indoline.

Reserpina medicamentoasă a devenit cunoscută în medicina occidentală, în special prin planta Rauvolfia serpentina din India. Reserpina a fost unul dintre medicamentele pe care le-a inceput in era psihomedicarii moderne. Substanța a fost utilizată inițial în unitățile psihiatrice pentru schizofrenie ca neuroleptic. Neurolepticele sunt acum cunoscute și sub denumirea de antipsihotice. Este vorba despre medicamente care au un efect antipsihotic și / sau sedativ.

Ulterior, reserpina a fost utilizată în principal ca remediu pentru hipertensiunea arterială (hipertensiune arterială). Astăzi, datorită diverselor reacții adverse, reserpina nu este nici un neuroleptic și nici un agent antihipertensiv de primă alegere.

Efect farmacologic

Efectul reserpinei în corpul uman poate fi împărțit într-un efect central și periferic. Reserpina inhibă neurotransmițătorul noradrenalină în sistemul nervos simpatic. Sistemul postganglionic este în special afectat. Deși mai multe celule nervoase se descarcă din cauza epuizării neurotransmițătorului decât înainte de administrarea medicamentului, stimulul nu este transmis la periferia corpului. Prin inhibarea sistemului nervos simpatic, ritmul cardiac este scăzut și, astfel, tensiunea arterială este scăzută în consecință.

În același timp, reserpina scade concentrațiile de dopamină și serotonină în sistemul nervos central. La nivel celular, reserpina goleste de asemenea depozitele de amine biogene. Acestea includ neurotransmițătorii precum serotonina, dopamina și norepinefrina. În plus, neurotransmițătorii nu mai pot fi absorbiți în celulă prin vezicule. Aceste mecanisme de acțiune duc la efectele antipsihotice și sedative ale reserpinei.

Aplicație și utilizare medicală

Reserpina a fost izolată pentru prima dată de uzina de serpentină Rauvolfia în 1952. În timp ce medicamentul a fost adesea folosit ca antihipertensiv și neuroleptic în anii '50, '60 și '70, reserpina este rar întâlnită în droguri astăzi. Substanța a fost înlocuită cu medicamente mai eficiente, cu mai puține efecte secundare. Reserpina este acum disponibilă pe piață numai în cantități relevante farmacologic ca o componentă a diuretice. Reserpina este combinată cu diuretice tiazidice, dihidralazină și hidroclorotiazidă. Cu toate acestea, frecvența de a prescrie aceste preparate rămase cu reserpină scade și ea. De asemenea, există în prezent un preparat homeopat pe piață care conține reserpină ca substanță pură, cu o potență de D3 32 miligrame.

Reserpina poate fi, de asemenea, utilizată diagnostic. Medicamentul este uneori utilizat dacă este suspectat un carcinoid. Carcinoizii sunt tumori neuroendocrine care produc hormoni tisulari precum calikreina și serotonina. Testul de reserpină este un test de provocare. Carcinoizii produc de obicei cantități mari de serotonină. Reserpina asigură eliberarea serotoninei din celulele tumorale, astfel încât simptomele tipice ale carcinoidului să devină mai pronunțate după administrarea reserpinei. În plus, există o concentrație crescută de 5-HIES în urină. 5-HIES este un produs de descompunere a serotoninei.

Riscuri și reacții adverse

Reserpina a căzut în discret în primul rând din cauza efectelor secundare grave. Reserpina scade disponibilitatea catecolaminelor și scade astfel tonusul simpatic. Acetilcolina, un alt neurotransmițător, rămâne neafectată de acest efect, astfel încât activitatea sistemului nervos parasimpatic predomină ca urmare a aportului de medicamente. Acest lucru poate duce la constricția pupilelor, la plecarea capacelor și umflarea mucoaselor nazale. Acest fenomen este, de asemenea, cunoscut sub numele de nas reserpine curge.

Alte reacții adverse cauzate de creșterea activității sistemului nervos parasimpatic includ pierderea potenței și libidoului și diareei. Poate duce la ulcere stomacale și intestinale. În plus față de bradicardia dorită, poate apărea și o scădere pozițională a tensiunii arteriale. Această hipotensiune arterială ortostatică poate fi atât de severă încât cei afectați își pierd conștiența dacă se ridică repede.

Reserpina poate dăuna bebelușilor nou-născuți și nou-născuților prin laptele matern și placenta. Dacă mamele au luat reserpină în ultimul trimestru de sarcină, copiii suferă semnificativ mai des de tulburări de respirație și de băut după naștere. Nou-născuții manifestă adesea o letargie pronunțată. Fătul poate avea un ritm cardiac lent. Reserpina poate provoca, de asemenea, crampe menstruale la femei.

În sistemul nervos central, efectele secundare apar în principal din lipsa serotoninei și dopaminei. Așa-numitele tulburări motorii extrapiramidale și parkinsonismul se dezvoltă cu simptome precum mușchii rigizi, imobilitatea, tremururile musculare și instabilitatea posturală.

Când reserpina este supradozată, tensiunea arterială, ritmul cardiac și temperatura corpului scad rapid. Cei afectați suferă de somnolență severă. De asemenea, pot apărea crampe.

Trebuie menționat că administrarea prealabilă a antidepresivelor triciclice sau tetraciclice determină o așa-numită inversare a reserpinei. Excitația motorie nu este inhibată așa cum se dorește, ci crește. Simpatomimeticele indirecte nu funcționează atunci când sunt tratate cu reserpină. În schimb, efectul de scădere al medicamentelor antidiabetice asupra nivelului de zahăr din sânge este crescut prin reserpină. Efectul medicamentelor anti-Parkinson cum ar fi levodopa sau bromocriptina este perturbat. Pacienții care iau glicozide cardiace active și reserpină în același timp pot dezvolta bătăi de inimă neregulate.

Reserpina este contraindicată în cazul antecedentelor de episoade depresive, ulcere gastrice și duodenale existente și astm bronșic.