fenotiazine

La fenotiazine este un subgrup al tiazinelor. Sunt utilizate în principal ca neuroleptice.

Ce sunt fenotiazinele?

Fenotiazinele sunt derivați ai fenotiazinei care au relevanță farmacologică. În medicină sunt folosiți ca neuroleptici. Tot acolo sunt ca și neuroleptice triciclice cunoscut.

Istoricul fenotiazinelor poate fi urmărit până la începutul chimiei organice.În 1865, chimistul german August Kekule (1829-1896) a prezentat teza conform căreia atomii de carbon sunt situați în sistemele inelare din substanțele organice. Acest lucru a fost inițial important pentru industria vopselelor, care a produs coloranții tioină și albastru de metilen începând cu 1876. Ambele aveau o structură fenotiazină. Ulterior, medicina a încercat să trateze boli precum depresia, cefaleea și malaria cu albastru de metilen, dar acest lucru nu a avut succes.

La începutul secolului XX, fenotiazinele păreau a fi uitate și erau folosite în principal în medicina veterinară pentru tratamentul bolilor viermilor. La om, pe de altă parte, terapiile au fost abținute din cauza toxicității excesive. Începând cu anii 40, însă, cercetările medicale au început să se concentreze din nou pe fenotiazine. Compania farmaceutică franceză Rhone-Poulenc a descoperit în cele din urmă fenotiazine care aveau proprietăți antihistaminice. Aceasta a dus la sinteza neurolepticelor în 1950.

Efect farmacologic

Fenotiazina este utilizată ca compus de pornire pentru numeroase neuroleptice. Ceea ce se înțelege este o conexiune triciclică. Inelul său de mijloc are un atom de sulf și un atom de azot ca heterociclu. Fenotiazinele au o afinitate pentru receptorii dopaminei. Deci sunt capabili să le blocheze. Dar și alți neurotransmițători precum noradrenalina, histamina și serotonina sunt inhibați de aceștia.

Structura de bază a fenotiazinelor constă din trei inele. În funcție de substituția structurii de bază, se face o distincție între trei grupe fenotiazine. Există fenotiazine cu lanț de serie alifatică, lanț lateral piperidil și lanț lateral piperazinil. Fenotiazinele alipatice au efecte sedative puternice, în timp ce pot provoca reacții adverse în zona vegetativă.

Fenotiazinele alifatice includ promazina, levomepromazina, clorpromazina, triflupromazina, prometazina și profenamina. Piperidil-fenotiazinele, cum ar fi tioridazina, mesoridazina și periciazina au un efect calmant moderat.

În schimb, piperazinil fenotiazinele au doar efecte sedative și antihistaminice slabe. În schimb, ele dezvoltă un efect antiemetic și antipsihotic pronunțat. Reprezentanții săi includ perfenazina, fluphenazina, proclorperazina și trifluoperazina.

Mai mult, fenotiazinele pot avea un efect anestezic local, anti-adrenergic și de blocare a ganglionilor, ceea ce înseamnă că au un spectru mai larg decât alți neuroleptici.

Defalcarea fenotiazinelor are loc în ficat. Eficacitatea farmacologică a metaboliților nu a fost încă clarificată. Medicamentul este excretat lent din corp prin rinichi.

Aplicație și utilizare medicală

În medicină, fenotiazinele pot fi utilizate în diferite zone. Ele servesc ca neuroleptice pentru tratamentul psihozelor și influențează astfel psihicul pacientului. Sunt deosebit de potrivite pentru terapia schizofreniei pentru combaterea halucinațiilor și a iluziilor.

În plus, fenotiazinele pot fi administrate ca sedative. Ca antiemetice, ele combat amețelile și vărsăturile, în timp ce ca antihistaminice tratează reacțiile alergice.

O fenotiazină testată în mod special este prometazina cu potență scăzută, folosită cu succes împotriva agitației și anxietății de zeci de ani.

Vă puteți găsi medicamentul aici

Riscuri și reacții adverse

Ca antagoniști ai dopaminei, fenotiazinele pot provoca numeroase efecte secundare, dintre care unele grave. Acestea includ efecte motorii extrapiramidale, cum ar fi distonia, dischinezia precoce, dischinezia târzie, neliniște și simptomele Parkinson, cum ar fi tremorurile, rigiditatea și imobilitatea patologică.

Aceste efecte nedorite pot fi urmărite de blocarea substanțelor extrem de eficiente pe receptorii dopaminei. Fenotiazinele de tipul clorpromazinei pot de asemenea perturba reglarea căldurii organismului. La rândul lor, alte ingrediente active de acest tip declanșează un sindrom QT lung, care provoacă aritmii cardiace severe care pot fi fatale.

Fenotiazinele provoacă, de asemenea, efecte secundare psihologice, cum ar fi tulburări de antrenare, sărăcirea vieții emoționale și neliniște pe tărâmul posibil. Unii pacienți dezvoltă dependență psihologică de droguri.

În cazul reacțiilor adverse organice, există riscul ca rinichii și ficatul să fie afectați. Supradozajul de fenotiazine este, de asemenea, considerat un pericol pentru sănătate. Acest lucru poate declanșa simptome, cum ar fi tulburări de vedere, tremor, tensiune arterială prea scăzută, inima care curge, somnolență, tulburări de coordonare a mișcărilor, crampe, excitație psihomotorie și halucinații. Unii oameni chiar au căzut în comă.