levodopa este un medicament cu prescripție medicală utilizat pentru tratarea afecțiunilor sistemului nervos central. Ingredientul eficient este L-dopa, stadiul preliminar al unei substanțe mesager care poate traversa bariera sânge-creier și ajunge astfel la locul bolii. Boala Parkinson este una dintre cele mai frecvente imagini clinice pentru terapia cu levodopa.
Ce este Levodopa?
Levodopa se mai numește L-dopa și este chimic un aminoacid și un derivat al fenilalaninei. Denumirea chimică a compusului este acidul L-3,4-dihidroxi-fenilalanină sau 2-amino-3- (3,4-dihidroxifenil) propanoic.
Corpul uman sintetizează L-dopa din aminoacid tirozina. Aceasta este obținută din aminoacidul esențial fenilalanină, care se găsește în multe alimente. După hidroxilarea tirozinei, se formează L-DOPA. Reprezintă precursorul pentru sinteza diferitelor substanțe care acționează ca hormoni și substanțe de mesagerie din organism. Acestea includ dopamina, adrenalina, noradrenalina și melanina.
L-Dopa este transportată în celulele nervoase și acolo are loc reacția ulterioară, de exemplu la dopamină. Dopamina se formează după decarboxilarea L-dopa. Această reacție are loc în sistemul nervos central (SNC), dar și în exterior. Pentru medicamente, reacția ar trebui să aibă loc în primul rând în SNC. Acesta este motivul pentru care levodopa este combinată în principal ca medicament cu o altă componentă: un inhibitor al dopaminei decarboxilazei. Preparatele corespunzătoare sunt numite, de exemplu, Levodopa comp. sau, în plus, indicați acest inhibitor de carboxilază în nume.
Efect farmacologic
Primele încercări de tratament cu L-Dopa au fost documentate în 1961. Scopul a fost de a compensa lipsa neurotransmițătorului dopamină din creier. Administrarea directă a dopaminei nu a avut succes, deoarece dopamina nu intră în creier din fluxul sanguin. Aceasta înseamnă că, în timp ce L-DOPA poate trece bariera naturală, permeabilă selectiv între creier (sistemul nervos central, SNC) și fluxul sanguin, rămâne impermeabilă la dopamină. Levodopa ca precursor al dopaminei pătrunde în creier după trecerea barierei sânge-creier și este transformată în dopamină prin divizarea dioxidului de carbon (decarboxilare).
L-dopa reacționează, de asemenea, pentru a forma dopamina în fluxul sanguin. Dezvoltările ulterioare ale medicamentului previn acest efect prin combinarea L-Dopa cu un inhibitor al dopaminei decarboxilazei. Benserazida și carbidopa sunt astfel de inhibitori care împiedică transformarea L-dopa în dopamină în afara creierului.
Efectul terapeutic al levodopei este excelent în primii trei-șapte ani. Aceasta este urmată de reacții adverse cunoscute sub numele de L-dopa tardiv sindrom sau L-dopa pe termen lung. După o perioadă individuală diferită, se ajunge la o stare în care există prea puține celule producătoare de dopamină și stocarea dopaminei este insuficientă. Efectele L-Dopa se elimină după două ore. Dacă nu este livrat ulterior, există lacune în eficacitate (efecte la sfârșitul dozei).
Mai mult, receptorii dopaminei reacționează la furnizarea discontinuă de dopamină. Pe de o parte, o suprareacție este reflectată ca mișcare involuntară (dischinezie), pe de altă parte, există o insensibilitate redusă pe termen scurt cu încetinirea, rigiditatea sau crampe musculare (fluctuație motorie).
Aplicație și utilizare medicală
Principala indicație pentru medicamente cu levodopa este boala Parkinson. Această boală afectează o rețea specială de celule nervoase cunoscută sub numele de ganglioni bazali, care servește ca centru de control al proceselor de mișcare. Prezența dopaminei este necesară pentru reglarea mișcării.
Două domenii care sunt legate de metabolismul dopaminei joacă un rol special: substanța neagră (substantia nigra) și așa-numitul corp cu dungi (striat). În timp ce dopamina este formată în primul, corpul cu dungi absoarbe dopamina și se asigură că este transformat în anumite semnale și transmis. Dopamina acționează ca o substanță mesageră (neurotransmițător). În boala Parkinson, celulele din materia neagră mor, deci mai puțin dopamina este sintetizată. Boala Parkinson este una dintre cele mai frecvente boli ale sistemului nervos. Boala este mai frecventă cu vârsta.
Sindromul picioarelor neliniștite, cunoscut în germană ca sindromul picioarelor neliniștite, este, de asemenea, tratat cu levodopa în unele cazuri. Această boală neurologică se caracterizează prin tulburări senzoriale la nivelul picioarelor sau picioarelor, care sunt însoțite de mișcări involuntare. Se știe că modificările metabolismului dopaminei joacă un rol semnificativ în această tulburare. Levodopa ameliorează simptomele.
Levodopa este de asemenea tot mai mult folosită în tratamentul bolii Huntington. Boala Huntington este încă o boală ereditară incurabilă. Pacienții prezintă o viață emoțională tulburată și un control limitat al mușchilor și al expresiilor faciale. La pacienții care dezvoltă rigiditatea musculară (rigiditate), medicația cu levodopa poate aduce o îmbunătățire.
Vă puteți găsi medicamentul aici
➔ Medicamente pentru calmarea și întărirea nervilorRiscuri și reacții adverse
Dozele excesive pot provoca tulburări de mișcare (diskinezie) sau probleme psihologice (insomnie, halucinații). Efectele secundare posibile includ vărsături, greață și afecțiuni cardiovasculare.
Pacienții cu feocromocitom, hipertiroidism sever sau glaucom cu unghi îngust (glaucom) nu trebuie să ia levodopa. De asemenea, există un risc particular în cazul aritmiilor cardiace, în urma unui atac de cord sau a unor ulcerații gastro-intestinale.
Există, de asemenea, numeroase interacțiuni cu alte medicamente. Antagoniștii dopaminei, substanțele care neutralizează acidul în sucul gastric (antiacide) și preparatele din fier reduc efectele levodopei, la fel ca și substanțele care suprimă nervii (neuroleptice), calmantele opioide și substanțele active care scad tensiunea arterială. Pe de altă parte, anumiți inhibitori MAO (inhibitori MAO-B) cresc efectul. Dacă, pe de altă parte, se iau inhibitori MAO-A în același timp, acest lucru poate duce la o creștere enormă a tensiunii arteriale. La începerea terapiei cu levodopa, utilizarea simultană a altor medicamente trebuie întotdeauna verificată cu atenție.
