cefalosporinele

cefalosporinele reprezintă un grup de antibiotice derivate din cefalosporină-C. Ca și penicilinele, conțin un inel beta-lactam, care este responsabil pentru eficacitatea acestor medicamente împotriva bacteriilor. Cefalosporinele sunt în general bine tolerate și au mai puține efecte secundare decât alte antibiotice.

Ce sunt cefalosporinele?

Cefalosporinele sunt antibiotice care funcționează prin inelul beta-lactam. Există o varietate de cefalosporine. Cu toate acestea, structura lor de bază este aceeași. Conțin un inel beta-lactam ca element structural cel mai important. Doar grupurile de atomi de la capetele opuse ale moleculei variază. Există multe combinații care constituie, de asemenea, baza unui număr de medicamente antibiotice diferite.

Cefalosporinele pot fi împărțite în șase grupuri diferite, în funcție de spectrul lor de activitate. Toate ingredientele active au în comun faptul că perturbă structura peretelui celular al bacteriilor. Eficacitatea cefalosporinelor individuale variază și este influențată doar de diferitele grupuri de atomi care sunt legați de cadrul chimic al moleculei.

Cefalosporinele din grupa 1 sunt slab eficiente. Singurul reprezentant al acestui grup este astăzi cefazolina. În plus, un al doilea grup de ingrediente active include așa-numitele cefalosporine de tranziție, care sunt utilizate în principal pentru a combate germenul Haemophilus influenzae. Al treilea grup include antibiotice, care sunt deosebit de eficiente împotriva bacteriilor anaerobe.

Un alt grup conține cefalosporine cu spectru larg. Ele lucrează împotriva bacteriilor gram-pozitive și gram-negative. Cefalosporinele cu spectru îngust sunt eficiente numai împotriva Pseudomonas aeruginosa. Toate cele cinci grupuri menționate pot fi administrate doar prin perfuzie, deoarece acestea ar fi distruse dacă ar fi ingerate pe cale orală. Cu toate acestea, există și cefalosporine persistente care pot fi ingerate pe cale orală și astfel sunt grupate într-un al șaselea grup.

Efect farmacologic

Efectul farmacologic al cefalosporinelor rezultă din blocarea enzimei bacteriene transpeptidaza de inelul beta-lactam din moleculă. Transpeptidaza este responsabilă de construirea stratului de mureină a peretelui celular bacterian. Catalizează legătura de N-acetilglucozamină cu acidul N-acetilmuramic, care constituie baza stratului de mureină.

Când cefalosporinele acționează asupra transpeptidazei, se deschide inelul beta-lactam, creând o legătură cu centrii activi ai enzimei. Enzima este inactivată și peretele celular bacterian nu se acumulează. Cu toate acestea, zidurile celulare existente nu sunt atacate. Doar structura stratului de mureină atunci când bacteriile se înmulțesc este perturbată. Aceasta inhibă creșterea bacteriană.

Structura pereților celulari a bacteriilor gram-pozitive și gram-negative este diferită. Deși toate bacteriile formează straturi de mureină în peretele celular, acest strat este mai subțire în bacteriile gram-negative. Unele bacterii produc, de asemenea, enzima beta-lactamază, care distruge inelul beta-lactam în antibiotice. Cefalosporinele individuale dezvoltă eficacități diferite. Dacă, de exemplu, grupele atomice laterale pot proteja bine inelul beta-lactam împotriva beta-lactamazei, cefalosporina corespunzătoare este de asemenea capabilă să combată bacteriile pe care alte antibiotice și-au pierdut deja eficacitatea.

Aplicație și utilizare medicală

Ca o clasă de ingrediente active, cefalosporinele au un spectru larg de activitate. Nu toate antibioticele din acest grup de substanțe funcționează împotriva tuturor bacteriilor, dar cefalosporine diferite pot lupta cu germeni diferiți. Prin urmare, aceste ingrediente active sunt utilizate pe scară largă în bolile infecțioase bacteriene.

Pentru a-l utiliza, însă, este important să știm ce bacterii sunt prezente. Cefalosporinele cu spectru larg, ceftazidima, ceftriaxona, cefotaximă sau cefodizima, printre altele, acționează împotriva mai multor tulpini bacteriene. La rândul său, cefsulodina este o cefalosporină cu spectru restrâns, care este eficientă numai împotriva Pseudomonas aeruginosa. Cefalosporinele de tranziție cefuroximă, cefotiam sau cefamandol sunt utilizate în infecția cu Haemophilus influenzae.

Toate cefalosporinele menționate pot fi injectate numai deoarece acestea ar fi inactivate dacă sunt absorbite prin tractul digestiv. Ingredientele active cefizim, cefalexin sau cefaclor pot fi luate pe cale orală.

Cele mai importante domenii de aplicare pentru cefalosporine includ infecții respiratorii, amigdalită, otită medie, infecții ale tractului urinar și infecții ale pielii. Aceste ingrediente active sunt, de asemenea, frecvent utilizate pentru boala Lyme și meningită. Cu toate acestea, toate cefalosporinele cunoscute sunt ineficiente împotriva enterococilor, deoarece au rezistență primară la această clasă de substanțe active.

Riscuri și reacții adverse

În general, cefalosporinele sunt bine tolerate. Spre deosebire de alte antibiotice, efectele secundare sunt rare. Mai mult, această clasă de ingrediente active poate fi de asemenea folosită fără ezitare la femeile însărcinate și la copii.

Cu toate acestea, cefalosporinele nu sunt complet lipsite de reacții adverse. Aproximativ zece la sută dintre pacienții tratați cu cefalosporine se plâng de simptome. Cele mai frecvente reclamații includ probleme digestive precum diaree, greață și vărsături. Cu toate acestea, aceste afecțiuni gastro-intestinale sunt mult mai frecvente atunci când sunt utilizate alte antibiotice.

O colită pseudomembranoasă a fost, de asemenea, observată în cazuri individuale. Nu a fost încă investigat dacă această problemă apare și la alte antibiotice. Aproximativ un procent dintre pacienți au probleme cu pielea cu erupții cutanate și mâncărime. Plângerile neurologice, cum ar fi durerile de cap și modificările hematologice sunt și mai rare.

Reacțiile alergice sunt de asemenea foarte rare la cefalosporine. Acestea apar numai la persoanele care sunt, de asemenea, alergice la penicilină. Alergiile încrucișate între cefalosporine și penicilină se găsesc la două până la zece la sută dintre pacienți. Cefalosporinele nu trebuie utilizate la pacienții care au avut șoc anafilactic asupra penicilinei.

Cefalosporinele ingerate oral pot reduce eficacitatea vaccinurilor vii și a contraceptivelor.